西药药二20题
A抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收
B促进尿酸分解,将尿酸转化为尿囊素
C抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
D抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯
E防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内
2.别嘌醇属于(单选)A抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药
B抑制尿酸生成药
C促进尿酸排泄药
D促进尿酸分解药
E其他类
F以下抗痛风药,根据作用机制
3.痛风关节炎急性发作期禁用的是(单选)A秋水仙碱
B吲哚美辛
C非布索坦
D别嘌醇
E苯溴马隆
4.关于秋水仙碱的作用机制描述,正确的是(多选)A抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
B抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯
C抑制局部细胞产生IL-6
D抑制黄嘌呤氧化酶
E抗氧化,减少自由基产生
5.下述药物中可促进尿酸排泄的包括(多选)A丙磺舒
B苯溴马隆
C秋水仙碱
D吲哚美辛
E别嘌醇
(一)解析1、正确答案:A
解析:本题考查丙磺舒作用特点。促进尿酸排泄药:代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。故本题选A。
2、正确答案:B
解析:本题考查抗痛风药的分类及代表药物。抗痛风药根据其作用机制分为四类:(1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药(秋水仙碱)。(2)抑制尿酸生成药(别嘌醇、非索布坦)。(3)促进尿酸排泄药(丙磺舒、苯溴马隆)。(4)促进尿酸分解药(拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶)。
3、正确答案:D
解析:本题考查痛风治疗的分期给药。别嘌醇在急性期应用可使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解,形成不溶性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。在关节炎症控制后1~2周开始抑酸药别嘌醇治疗,以控制血尿酸水平,预防急性关节炎复发,减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。
4、正确答案:ABC
解析:本题考查秋水仙碱作用特点。秋水仙碱的作用通过:(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化,与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。故本题选ABC。
5、正确答案:AB
解析:本题考查抗痛风药作用特点。促进尿酸排泄药:代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。故本题选AB。
(二)习题1.癫痫患者禁用的脑功能改善药是(单选)A吡拉西坦
B茴拉西坦
C多奈哌齐
D石杉碱甲
E银杏叶提取物
2.适用于分娩止痛的药物是(单选)A可待因
B吗啡
C哌替啶
D美沙酮
E纳洛酮
3.与以上药物合用会增加多奈哌齐血药浓度的是(单选)A洋地黄
B氟西汀
C卡马西平
D华法林
E琥珀酰胆碱
4.痛风慢性期,应长期应用抑酸药合并(单选)A秋水仙碱
B吲哚美辛
C非布索坦
D别嘌醇
E苯溴马隆
5.以上属于选择性COX-2抑制剂类非甾体抗炎药的是(单选)A阿司匹林
B布洛芬
C塞来昔布
D对乙酰氨基酚
E吲哚美辛
(二)解析1、正确答案:D
解析:本题考查不同脑功能改善药物的禁忌证。(1)酰胺类中枢兴奋药:锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦;对茴拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉西坦;对奥拉西坦过敏、严重肾功能损害者禁用奥拉西坦。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂:对多奈哌齐、六环吡啶类衍生物过敏者及妊娠期妇女禁用多奈哌齐;对利斯的明、氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损伤者禁用利斯的明;癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用石杉碱甲。(3)其他:对艾地苯醌过敏者禁用艾地苯醌;对银杏或银杏叶提取物中任何成分过敏者,使用抗血小板药物或抗凝血药者禁用银杏叶提取物。
2、正确答案:C
解析:本题考查哌替啶临床应用。哌替啶适应证:用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。对于分娩镇痛时,须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌痛患者不宜长期应用本品。故本题选C。
3、正确答案:B
解析:本题考查脑功能改善药的药物相互作用。多奈哌齐是胆碱酯酶抑制剂,与琥珀酰胆碱合用,会产生协同效应,神经肌肉阻断作用延长。氟西汀可抑制CYP2D6的作用,与之合用可增加多奈哌齐的血浆药物浓度;卡马西平为肝药酶诱导剂,与之合用可降低多奈哌齐的血浆药物浓度。
4、正确答案:E
解析:本题考查痛风治疗的分期给药。别嘌醇在急性期应用可使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解,形成不溶性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。在关节炎症控制后1~2周开始抑酸药别嘌醇治疗,以控制血尿酸水平,预防急性关节炎复发,减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。
5、正确答案:C
解析:本题考查非甾体抗炎药的分类及代表药物。非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(氨基比林、保泰松)、芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮、舒林酸)、芳基丙酸类(布洛芬、萘普生)、1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康,又称昔康类)、选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、依托考昔、尼美舒利)等。
(三)习题1.下列关于塞来昔布的描述,错误的是(单选)
A是选择性COX-2抑制剂
B主要通过肝药酶CYP2C9代谢
C与磺胺类有交叉过敏反应
D适用于有消化性溃疡病史者
E可用于预防心血管栓塞事件
2.大剂量阿司匹林可用于治疗(单选)A预防心肌梗塞
B预防脑血栓形成
C手术后的血栓形成
D风湿性关节炎
E肺栓塞
3.关于NSAID禁忌证,正确的是(多选)A大部分NSAID可透过胎盘屏障并由乳汁分泌因此禁用于妊娠及哺乳期妇女
B癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用阿司匹林
C活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者禁用吲哚美辛
D有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布
E有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者禁用尼美舒利
4.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括(多选)A尼美舒利
B阿司匹林
C秋水仙碱
D苯溴马隆
E吲哚美辛
5.以上属于芳基乙酸类非甾体抗炎药的是(单选)A阿司匹林
B布洛芬
C塞来昔布
D对乙酰氨基酚
E吲哚美辛
(三)解析1、正确答案:E
解析:本题考查塞来昔布作用特点、用药监护。塞来昔布为选择性COX-2抑制剂,主要通过肝药酶CYP2C9代谢。主要用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强制性脊柱炎的肿痛症状。本品化学结构一个芳基为苯磺酰胺,故与磺胺类有交叉过敏反应,因此在使用前应询问患者是否对磺胺类过敏。本品选择性抑制COX-2,抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促使血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。有胃肠道病史者发生胃肠道事件风险性高则倾向用选择性COX-2抑制剂,有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。故本题选E。
2、正确答案:D
解析:本题考查阿司匹林临床应用。阿司匹林适应证:用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病,动脉血管手术、人工瓣膜手术,预防血栓形成。大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿治疗。故本题选D。
3、正确答案:ACDE
解析:本题考查非甾体抗炎药的禁忌证。消化道出血、血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情。
4、正确答案:BE
解析:本题考查解热镇痛抗炎药的分类。本题考查重点是的是解热镇痛抗炎药物的分类。选择性COX-2的代表药物有塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强,具有一定的选择性,代表药物有吡罗昔康、美洛昔康。秋水仙碱为抗白细胞趋化的抗痛风药,苯溴马隆为通过促尿酸排泄的抗痛风药,两药与COX作用无关。故本题选BE。
5、正确答案:E
解析:本题考查非甾体抗炎药的分类及代表药物。非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(氨基比林、保泰松)、芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮、舒林酸)、芳基丙酸类(布洛芬、萘普生)、1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康,又称昔康类)、选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、依托考昔、尼美舒利)等。
(四)习题1.地高辛适用于(单选)
A心律失常
B心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全
C急性心肌梗死
D肺源性心脏病
E心肌严重缺血
2.适用于轻、中度心力衰竭及左、右心室充盈量高的患者(单选)A氢氯噻嗪
B米力农
C氯沙坦
D卡维地洛
E多巴酚丁胺
3.强心苷类药物治疗指数窄,易发生中毒,一般治疗量为中毒量的(单选)A1/3
B1/2
C1/3
D1/2
E1/4
4.判断是否出现洋地黄中毒唯一可靠的方法是(单选)A血清药物浓度
B心电图改变
C心律失常
D停药后症状消失
E神经系统症状
5.可抑制地高辛的转运蛋白,导致地高辛清除率降低的是(单选)A普罗帕酮
B硫酸镁
C维拉帕米
D呋塞米
E红霉素
(四)解析1、正确答案:B
解析:本题考查地高辛适应证。地高辛适应证:用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。故本题选B。
2、正确答案:A
解析:本题考查充血性心力衰竭药物治疗。年中国高血压防治指南推荐噻嗪类利尿剂尤适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压。利尿剂是唯一能够充分控制心力衰竭患者液体潴留的药物,适用于所有曾有或现有液体潴留证据的心力衰竭患者。故本题选A。
3、正确答案:D
解析:本题考查强心苷类药物的用药监护项目。该类治疗指数窄,容易发生中毒,一般治疗量约为中毒量的1/2,而最小中毒量又为最小致死量的1/2。
4、正确答案:D
解析:本题考查洋地黄的中毒剂量判断。洋地黄的选择与剂量调整应当以临床症状、体征改善为依据,不能仅凭治疗药物监测来判断。药物浓度测定仅有助于洋地黄中毒的评估,血清地高辛浓度在中毒与非中毒的临床表现十分相似,故也不能单凭药物浓度来判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黄,若可能与洋地黄有关的症状和体征消失,则为洋地黄中毒。
5、正确答案:C
解析:本题考查强心苷类药物的药物相互作用。维拉帕米可抑制地高辛的转运蛋白,导致地高辛的肾脏和非肾脏清除率降低,血清地高辛浓度增加70%~%。由于噻嗪类和袢利尿剂可以引起低钾血症和低镁血症,会增加洋地黄中毒的危险,应监测并及时纠正电解质紊乱。地高辛可在肠道内寄生的迟缓真杆菌的作用下转化为无强心作用的双氢地高辛和双氢地高辛苷元,约有10%地高辛使用者主要以该种方式代谢地高辛。而口服红霉素、克拉霉素和四环素等抗菌药物可改变肠道内寄生菌群的生长,使迟缓真杆菌的转化作用受到抑制,减少地高辛的转化,生物利用度和血清药物浓度增加。
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